手性高效液相色譜法
手性高效液相色譜法分為直接法和間接法。
對(duì)映體(enantiomer):
在空間上不能重疊,互為鏡像關(guān)系的立體異構(gòu)體。立體異構(gòu)體指分子中的結(jié)構(gòu)基團(tuán)在空間三維排列不同的化合物。
手性藥物(chiral,drug):
含有手性中心的藥物。手性中心即為化合物中某個(gè)碳原子上連接4個(gè)互不相同的基團(tuán)時(shí),稱該碳原子被稱為手性中心。
手性藥物拆分方法與機(jī)制:
拆分基礎(chǔ):創(chuàng)造手性環(huán)境和構(gòu)造非對(duì)映異構(gòu)體。
拆分原理:基于把對(duì)映體的混合物轉(zhuǎn)變成非對(duì)映異構(gòu)體,再利用它們?cè)谖锢砘瘜W(xué)或化學(xué)性質(zhì)上的差異使之分開(kāi)。
手性離子對(duì)色譜法:
一類分離可解離對(duì)映體的離子對(duì)色譜法,已成功分離了β-氨基醇類、氨基醇類、胺類等對(duì)映體化合物。
有機(jī)酸或堿能與離子對(duì)試劑在流動(dòng)相中反應(yīng)生成低極性不解離的“離子對(duì)”,但反相離子對(duì)色譜很少用于手性藥物分離,而正相離子對(duì)色譜廣泛用于藥物對(duì)映體的分離。
基本原理:
在HPLC流動(dòng)相中加入光學(xué)純反離子可與流動(dòng)相中的對(duì)映體生成非對(duì)映體復(fù)合物,離子對(duì)復(fù)合物之間具有不同的穩(wěn)定性和分配性質(zhì),并可與固定相發(fā)生不同的靜電,疏水和氫鍵作用,進(jìn)而差速遷移得以分離。
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